• Главная
• Юридпсихология
• Этика эстетика
• Электротехника
• Эктеория
• Физика
• Управление персоналом
• Уголовный процесс
• Уголовное право
• Схемотехника
• Стратегический менеджмент
• САПР
• Ресторанно-гостиничный бизнес бытовое обслуживан
• Реклама и PR
• Режущий инструмент
• Неопределено
• Метрология
• Матметоды в эк-ке
• Исторические личности
• Искусство и культура
• Информатика
• Иностранные языки
• Гражданское процессуальное право
• Гражданское право
• Государственное регулирование и налогообложение
• Сонник
• Карта сайта

Ноотропные и нормотимические препараты
Относительная погрешность анализа равна 1,52% [20]. Табл. 4. Результаты анализа ацефена
Взято, мг	Найдено, мг	Найдено, %	Метрологические характеристики
0,40	0,405	101,25
0,40	0,410	102,50	Х=99,84
0,40	0,390	97,50	S=0,64
0,40	0,395	98,75	a=1,52
0,40	0,400	100,00	А=1,52
0,40	0,405	101,25	Δ=99,84+_1,52
0,40	0,400	100,00
0,40	0,390	97,50

6.2.1 Фотометрический метод определения ацефена [21]

Описан фотометрический метод определения  диметиламиноэтиловогоэфира n-хлорофеноксиуксусной кислоты (I), основанный на превращении этого вещества в гидроксамовую кислоту и последующем определении в виде окрашенного комплекса с Fe(3+).

            К 4мл водного раствора пробы (0,05-5мг/мл) прибавляют 1мл раствора 27,6г NH2OH5*HCl в 100мл воды и 1мл раствора 25г NaOH в 100мл воды, оставляют на 5минут при определении I. Затем к 1мл смеси прибавляют 1мл 2н HCl и 0,5мл 0,37М раствора FeCl3 в 0,1н HCl и измеряют ОП раствора при 490Нм. Окраска устойчива 30 минут. Продукты разложения I определению не мешают.

6.3 Фармакопейный анализ  пиридитола (энцефабола)

Состав и форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой желтого цвета, 100 мг, №50, №100. действующее вещество: пиритинола гидрохлорид – 100 мг; суспензии для внутреннего применения, 4 г. флакон  200 мл, №1.

Действующее вещество: пиритинола гидрохлорид – 4 г.

Белый или белый со слегка мутноватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакологические свойства

Энцефабол - ноотропный препарат. Улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, что обусловлено повышением усвоения и метаболизма глюкозы, обмена нуклеиновых кислот, а также с повышением высвобождения ацетилхолина и активации холинергических процессов. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет подавления активности лизосамальных ферментов и предотвращение образования свободных радикалов. Энцефабол улучшает реалогические свойства крови: повышает эластичность эритроцитов и текучесть крови, увеличивает содержание АТФ в мембране ретроцитов. При применении энцефабола усиливается кровоток и повышается потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, а также активируется обмен глюкозы в участках, где ранее определялись ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается альфа-ритм при одновременном снижении тета-и дельта-ритмов.   Энцефабол способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению.

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет всреднем 85% (76-93%). Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 100 мг энцефабола составляет 30-60 минут. Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с мочей в виде метобалитов; около 5% - с калом. Наибольшая часть дозы выводится уже в первые 4 часа после приема. За первые сутки выводится около 74% дозы. Период полувведения составляет в среднем 2,5 часа. После многократных приемов внутрь комуляции препарата в организме не наблюдается. Препарат проникает через ГЭБ. Пиритинол и его метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе мозга. Перитинол проникает через плацентарный барьер, в значительном количестве в грудное молоко.

Показания

Симптоматическая терапия деменции, обусловленная органическими причинами (первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого генеза), при наличии таких проявлений, как нарушения памяти, мышления, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения; посттравматическая энцефалопатия; состояние после перенесенного нарушения мозгового кровообращения, энцефалита, интоксикации.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Средняя доза для взрослых составляет 200 мг – 2 таблетки по 100 мг или 10 мл суспензии (2 столовые ложки). Кратность назначения – 3 раза в сутки.

Детям в зависимости от показаний назначают в суточной дозе 50-30 мг; кратность приема – 3 раза в сутки.

Клиническое улучшение может наблюдаться через 2-4 недели, однако оптимальный эффект проявляется через 6-12 недель. В некоторых случаях продолжительность курса лечения может превышать 12 недель. Препарат принимают во время или после еды. Таблетки проглатывают целиком, запивая жидкостью. Пациентам с нарушениями сна, а также детям при повышенной возбудимости не рекомендуется принимать препарат вечером.

Противопоказания

Абсолютные – повышенная чувствительность к перитинолу, к фруктозе (для препарата в форме суспензии); относительные – выраженные нарушения функций печени и / или почек; выраженные изменения состава периферической крови; диффузные болезни соединительной ткани; миостения; пузырчатка; повышенная чувствительность к пеницилламину.

Особые указания

У пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов наблюдается повышенная чувствительность к соединениям в состав которых входит SH – группа, в том числе к пиритинолу. У этих пациентов повышен риск возникновения реакций гиперчувствительности и нарушений функций печени, возможны протеинурия, иногда – нефротический синдром; редко – эозинофелия, тромбоцитопения, лейкопения (в отдельных случаях вплоть до агранулоцитоза), повышенное содержание в крови антинуклиарных антител; в отдельных случаях – отслоение ногтей, одышка, мышечная слабость, парестезия, полимеозит, холестаз, гепотит, гематурия, появление в крови LE-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром; при применении суспензии возможны реакции гиперчувствительности на алкил-4-гидроксибензоата (парабены), входящие в ее состав; в отдельных случаях – артралгия, плоский лешай, пемфегоидные реакции, выпадение волос. При лечении этого контингента больных необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей.

Назначение энцефабола в период кормления грудью возможно только по строгим показаниям. В специальных ограниченных клинических испытаниях по применению перитинола у беременных и новорожденных повреждающее действие и какие –либо побочные эффекты препарата не выявлены. Однако решение о применении пиритинола в период беременности и кормления грудью следует принимать только после тщательной оценки его терапевтической целесообразности.

Взаимодействия

Энцефабол усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфосалозинов.

Передозировка

Случаи отравления энцефабола неизвестны. При развитии возбуждения в результате передозировки проводят симптоматическое лечение.

7. Таблица препаратов

№

Структура

Название и синонимы

Систематическое название

Метод получения

Анализ

(ссылки)

Ноотропные препараты

1.

Пирацетам

(ноотропил(П)), пирамем(Б), Euvifor, Nootropil, Normabrain, Pyramem.

2-Оксо-1-пирролидинилацетамид

2.

Аминалон

(гаммалон, Ганеврин(П), Apogamma, Encefalon, GABA, Gamarex, Gammalon, Gammaneuron, Gammar, Gammasol, Mielogen, Mielomade.

g-Аминомасляная кислота

3.

Натрия оксибутират

(Natrium oxybuticum, Oxybate sodium)

Натриевая соль g-оксимасляной кислоты

4.

Фенибут

g-Амино-b-фенил-масляной кислоты гидрохлорид

5.

Баклофен

(Лиоресал, Lioresal, Baclon)

4-амино-3-(пара-хлорфенил)-масляная кислота

15

6.

Пантогам

(Calcium homopantothenat, Hopaten)

Кальциевая соль D-(+)-a, g-диокси-b, b-диметилбутирил-g-аминомасляной кислоты, или кальциевая соль D-(+)-гомопантотеновой кислоты

7.

Пиридитол

(Энцефабол, Biocephalin, Bonifen, Cefalogen, Cervitalin, Cogitan, Dipiridol, Enbol, Encephabol, Encefort, Enerbol, Estisol, Neurotin, Neuroxin, Piritinol, Pyrithioxin, Pyritinol, Tonobrein

Бис-(2-метил-3-окси-4-оксиметил-5-метилпиридил)-дисульфида дигидрохлорид

8.

Ацефен

(Аналукс(П), Церутил(Г), Analux, Centrophenoxine, Cerutil, Claretil, Clofenoxine, Meclofenoxati Hidrochloridum, Meclofenoxate Hidrochloride, meclon, Mexazine, Nisantol, Proseril, Ropoxyl).

b-Диметил-

аминоэтилового эфира пара-хлор феноксиуксусной кислоты гидрохлорид  

14

20

9.

Рифатироин

(Тиролиберин)

Пироглутамил-гистидил-пролинамид(трипептид)

10.

Дибунол

(Ионол, Бутилокситолуол).

2,6-Ди-трет-бутил-4-метилфенол

Нормотимические препараты

1.

Li2CO3

Лития карбонат

(Lithium carbonicum)

2.

Лития оксибутират

Лития g-оксибутират

3.

Карбамазепин

(Финлепсин (Г), Стазепин(П), Тегретол (Ю), Amisepin, Carbagretil, Carbazep, Carbamazepin, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Tegretal, Tegretol, Stazepin.

5-Карбамоил-5Н-дибен(b,f)азепин

13

18

4.

Вальпроевая кислота, вальпроат натрия

(Депакин, Конвулекс, Конвульсофин, Convulex, Depaken, Depakene, Depakin, Deprakine, Epilim, Ergenyl, Labazene, Orfinil, Propymal, Valporate sodium

2-Пропилвалериановая кислота и ее натриевая соль

5.

Верапамил

(Верпамид, Изоптин (Ю), Финоптин, Фаликард (Г), Cordilox, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Verpamil, Verapamilhydrochlorid.

5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид

6.

Фенигидин

(Коринфар (Г), Адалат, Нифедипин, Adalat, Adarat, Corinfar, Nifedipinum, Nifelat, Phenigidinum, Procardia.

2,6-Диметил-4-(2’-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир